Лекарственные препараты

  • Просмотров 2732
  • Скачиваний 275
  • Размер файла 63
    Кб

Содержание TOC o "1-2" h z Вопрос №1. Сульфаниламидные препараты. Какие препараты получены в результате модификации амидной группы белого стрептоцида?. PAGEREF _Toc3582792 h 2 Вопрос №2. Антибиотики. Тетрациклины. Структура. Отдельные представители. PAGEREF _Toc3582793 h 4 Антибиотики. PAGEREF _Toc3582794 h 4 Тетрациклины. Структура. PAGEREF _Toc3582795 h 6 Отдельные представители: PAGEREF _Toc3582796 h 7 Вопрос №3. Противоопухолевые препараты. Механизм действия алкилирующих

препаратов. PAGEREF _Toc3582797 h 9 Вопрос №1. Сульфаниламидные препараты. Какие препараты получены в результате модификации амидной группы белого стрептоцида? Важным этапом в развитии химиотерапии до наступления эры антибиотиков надо считать создание мощных антимикробных средств, эффективных против граммположительных и граммотицательных бактерий, что связано с появлением сульфаниламидных препаратов. Простейший представитель

этой группы – амид сульфаниловой кислоты, или сульфаниламид (белый стрептоцид), был известен еще с 1908 г. как один из компонентов при синтезе красителей; его второе рождение произошло в 1935 г., когда Г. Домарк в германии открыл антимикробную активность пронтозила, или красного стрептоцида. Было установлено, что пронтозил неактивен in vitro, но проявляет эффект in vivo, поскольку при разложении в организме превращается в активный

сульфаниламид. Механизм бактериостатического действия сульфамидов связан с их вмешательством в биосинтез фолиевой кислоты – соединения, которое необходимо для жизнедеятельности бактерий. Фолиевая кислота представляет собой N-птериол-L-глутаминовую кислоту; благодаря химическому сходству с парааминобензойной кислотой (ПАБК) сульфаниламиды блокируют ее включение в фолиевую кислоту. Нарушение же синтеза фолиевой кислоты

препятствует образованию из нее фолиновой (5,6,7,8-тетрагидрофолиевой) кислоты, необходимой для синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований нуклеиновых кислот. В тканях человека это не происходит, так как они утилизируют уже готовую фолиевую кислоту, чем и объясняется избирательность действия сульфаниламидов. Ряд сульфаниламидных препаратов получен путем введения в сульфонамидную группу остатков гетероциклических