Аллергический ринит: проблемы, диагностика, терапия — страница 6

(антибиотиками, противогрибковыми, сердечными средствами и др.); отсутствием необходимости изменять дозу препарата при нарушениях функции ЖКТ, гепатобилиарной, мочевыделительной, сердечно-сосудистой систем и др., в пожилом и старческом возрасте; отсутствием тахифилаксии; отсутствием кумуляции и пр. Все современные антигистаминные препараты в равной степени блокируют гистаминовые рецепторы (Н1-рецепторы) и отличаются лишь

степенью безопасности. Наиболее низким уровнем безопасности обладали антигистаминные препараты второго поколения — терфенадин и астемизол. В 1997 году Администрация по контролю пищевых и лекарственных продуктов США (FDA) потребовала запретить использование терфенадина — первого неседативного антигистаминного препарата второго поколения. Это было связано с тем, что при применении терфенадина, клинический эффект которого

оказался сопоставим с воздействием других антигистаминных средств, отмечался высокий коэффициент риска кардиотоксических осложнений. В настоящее время терфенадин и астемизол сняты с производства и их применение в клинической практике, в том числе в России, запрещено. Но некоторые метаболиты антигистаминных препаратов, в частности терфенадина и астемизола, обладают даже более выраженной способностью блокировать

гистаминовые Н1-рецепторы, чем сами препараты, значит, есть возможность разработать антигистаминные средства нового, третьего поколения. В 1996 году в Администрации по контролю пищевых и лекарственных продуктов США впервые был зарегистрирован новый антигистаминный препарат третьего поколения — фексофенадин. Позже были разрабатаны и другие препараты: дескарбоэтоксилоратадин и норастемизол. При создании антигистаминных

препаратов третьего поколения ставилась основная задача — получить активные метаболиты, обладающие выраженным клиническим эффектом, но лишенные известных побочных свойств, характерных для антигистаминных средств второго поколения [7]. В ходе предварительных исследований, проведенных с участием большого числа пациентов и в соответствии с принципами доказательной медицины, были продемонстрированы высокая антигистаминная

активность и выраженная клиническая эффективность первого антигистаминного препарата третьего поколения — фексофенадина (телфаста) [4, 7]. При сопоставлении антигистаминных средств второго и третьего поколений в соответствии с критериями соответствия идеальному препарату оказалось, что наиболее полно отвечает этим требованиям фексофенадин (телфаст). Предварительные исследования, проведенные в соответствии с принципами