Аллергический ринит: проблемы, диагностика, терапия — страница 5

крови связывать гистамин (в частности, гистаглобулины); препараты, тормозящие высвобождение гистамина из тучных клеток (кетотифен, кромолин-натрий и др.). Выделяют три поколения антигистаминных препаратов, блокирующих гистаминовые рецепторы — блокаторы Н1-рецепторов. Антигистаминные препараты первого поколения долгое время относились к числу наиболее распространенных во всем в мире. Эти лекарственные средства, нередко

отпускающиеся без рецепта врача, вызывают целый ряд побочных эффектов (наиболее выражен седативный эффект), ограничивающих их применение. Антигистаминные препараты второго поколения по способности блокировать периферические Н1-рецепторы сопоставимы с препаратами первого поколения, но они не проникают через гематоэнцефалический барьер, а потому одно время считалось, что они не вызывают седативного эффекта. Антигистаминные

препараты второго поколения стали широко использоваться в клинике в 80-е годы ХХ столетия. Однако у препаратов этой группы также были выявлены серьезные побочные фармакологические эффекты, связанные с их кардиотоксичностью. Стало известно, что данные препараты способны блокировать ионные каналы, контролирующие реполяризацию миокарда, что приводит к нарушениям сердечного ритма. Позже было выявлено, что и у антигистаминных

препаратов второго поколения при повышении дозы может проявляться седативный эффект. Наиболее часто используемые в настоящее время антигистаминные препараты по степени выраженности побочного фармакологического седативного и кардиотоксического эффектов можно разделить на группы: истинные неседативные некардиотоксические - фексофенадин; потенциально седативные - цетиризин, лоратадин; потенциально кардиотоксические -

терфенадин, астемизол, эбастин; седативные, широкий профиль. В 90-х годах заговорили о настоятельной необходимости тщательной оценки коэффициента риск/польза при назначении антигистаминных препаратов у пациентов с аллергическими заболеваниями [5, 6, 7, 8]. В настоящее время к антигистаминным препаратам предъявляются весьма строгие требования. Прежде всего, они должны отличаться: высокоселективной блокирующей Н1-гистаминовой

активностью; высокой клинической эффективностью при лечении аллергических заболеваний (КАР, САР, ХРК и др.); высоким уровнем безопасности; быстрым всасыванием и началом действия; высокой биодоступностью и длительным периодом полувыведения, что позволяет добиться длительного клинического эффекта после однократного введения (не менее 24 часов); возможностью использования совместно с другими группами медикаментов